药学专业知识（二） _ 第二部分药物化学

地西泮与奥沙西泮的鉴别方法是

酸性下加热水解后，再进行重氮化并能与β一萘酚偶合生成橙色的是地西泮
碱性下加热水解后，遇吡啶硫酸铜产生沉淀的是地西泮
在酸性下加热水解后，再进行重氮化并能与β-萘酚偶合生成橙色的是奥沙西泮
空气中光照2小时发生颜色改变的是地西泮

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苯并二氮杂革类化学结构中1、2位并入三唑环，活性增加的原因是

药物对代谢的稳定性增加
药物对受体的亲和力增加
药物的极性增加
药物的亲水性增加

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地西泮的化学结构中所含的母核是

1，4-苯二氮革环
1，2一苯二氮革环
1，3-苯二氮革环
1，5一苯二氮革环

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艾司唑伦的结构式是

#m164
#m165
#m166
#m168

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奥沙西泮的化学结构为

#m170
#m171
#m172
#m173

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地西泮的代谢产物是

#m175
#m176
#m177
#m178

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艾司唑伦比地西泮活性强的原因是

亚氨基水解后可重新关环
亚氨基相对稳定
因三唑环的存在
吸收的完全

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地西泮的化学名为

5-苯基-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂#m390-2-酮
5-苯基-7-硝基-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂#m390-2-酮
5-(2-氯苯基)-3-羟基-7-氯-1，3-二氧-2H-1，4-苯并二氮杂#m390-2-酮
1-甲基-5-苯基-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂#m390-2-酮

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化学结构如下的药物临床作用为#m180

局部麻醉药
抗精神病药
全身麻醉药
新结构类型催眠药

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列入国家一类精神药品的是

三唑仑
佐匹克隆
阿普唑仑
奥沙西泮

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目前欧美国家使用的主要镇静催眠药为

佐匹克隆
奥沙西泮
唑吡坦
地西泮

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特别适合于驾驶、高空作业等人员使用的镇静催眠药为

唑吡坦
佐匹克隆
丁螺环酮
阿普唑仑

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能引起近似生理性睡目民的药物为

硝西泮
奥沙西泮
唑仑
唑吡坦

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下列药物中治疗因焦虑所致失眠效果最好的是

硝西泮
氯硝西泮
地西泮
劳拉西泮

易溶于氯仿
易溶于水
易溶于乙醚
几乎不溶于水或乙醚
为国家基本药物，属第二类精神药品

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列入国家二类精神药品的有

三唑仑
地西泮
艾司唑仑
唑吡坦
丁螺环酮

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下列哪些与地西泮相符

化学名：5-苯基-3-羟基7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂#m390-2-酮
化学结构中7位有吸电子基团氯原子取代
遇酸碱受热时易水解，水解在1、2位和4、5位开环
体内代谢时，在胃酸中为4、5位开环，进入碱性肠道又闭环，不影响生物利用度
与稀盐酸煮沸，放冷，加亚硝酸钠和碱性β-萘酚试液，生成橙红色沉淀

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下列哪些药物属于苯并二氮杂革类药物

阿普唑仑
艾司唑仑
地西泮
奥沙西泮
卡马西平

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奥沙西泮具有以下哪些性质

活性比地西泮强
是地西泮的活性代谢物
有一个手性中心，临床使用外消旋体
半衰期较长
在酸性下加热，可水解开环并有重氮化和偶合显色反应

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地西泮及其衍生物在体内可发生

还原反应
I相代谢的羟化反应
异构化反应
在酸性下水解开环反应
在弱碱性下关环反应

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以下对卡马西平描述错误的是

具有1，4-苯二氮#m390结构
具有二苯并氮杂#m390结构
奥卡西平是其10-氧代衍生物
为抗惊厥药，用于抗癫痫

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下列药物中哪个具有二酰亚胺的结构

甲丙氨酯
奥沙西泮
苯巴比妥
氯丙嗪

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下列哪个药物具有酸性，可与碱成盐

阿普唑仑
苯巴比妥
地西泮
奋乃静

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巴比妥类药物应该是

弱酸性
弱碱性
两性
中性

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苯巴比妥的化学名称是

5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐
4[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)-丙基]-1-哌嗪乙醇
5-乙基-5-苯基-2，4，6-(1H，3H，5H)-嘧啶三酮
4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯

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结构为#m180的药物与下列哪个药物的药理作用相似

阿托品
盐酸氯胺酮
阿司匹林
戊巴比妥

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巴比妥类药物5位上取代基含碳原子总数应为

2～6个
4～8个
不多于8个
8个

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可与吡啶和硫酸铜溶液反应产生绿色的巴比妥类药物是

异戊巴比妥
戊巴比妥
司可巴比妥
巴比妥

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苯巴比妥与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成紫色络合物，这是由于化学结构中含有以下哪种结构

含有-NHCONH-结构
含有苯基
羰基
内酰胺结构

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具有下述结构式的药物是#m181

苯巴比妥
苯妥英钠
异戊巴比妥
司可巴比妥

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苯妥英钠具有

强酸性
强碱性
弱酸性
弱碱性

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苯妥英钠的结构为

#m182
#m183
#m184
#m185

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下列属于二类精神药品的是

苯巴比妥
硫喷妥钠
苯妥英钠
卡马西平

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下列需避光保存的药物是

苯钠英钠
卡马西平
丙戊酸钠
苯巴比妥

难溶于水
具有弱酸性，可与碱成盐，成盐后易溶于水
苯巴比妥钠水溶液稳定
苯巴比妥钠水溶液不稳定，易被水解
为环状酰脲衍生物

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抗癫痫药的化学结构类型有

巴比妥类
苯二氮#m390类
吩噻嗪类
二苯并氮杂#m390类
乙内酰脲类

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下列哪些性质与卡马西平相符

几乎不溶水，微溶于乙醇
在干燥及室温状态下稳定
分子结构中具有较大共轭体系
片剂在潮湿环境中药效下降
口服吸收较快

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下列对丙戊酸钠描述正确的是

易溶于水、乙醇
吸湿性极强
能抑制#[\gamma]#-GABA的代谢，提高脑内GABA浓度
用药期间应定期检查肝功能与血象
常见副作用为胃肠道反应

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具有如下化学结构的药物是#m192

唑吡坦
奋乃静
舒必利
氯丙嗪

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奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为

侧链部分
哌嗪环
苯环
羟基

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下列哪个药物易氧化

舒必利
硝西泮
苯妥英钠
奋乃静

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氯丙嗪的化学结构是

#m193
#m194
#m195
#m196

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在服药期间预防止过多日光照射的药物是

奋乃静
氯丙嗪
氟哌啶醇
舒必利

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下列不需避光存放的药物为

氯丙嗪
奋乃静
氟哌啶醇
舒必利

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适用于内因性精神抑郁症的药物为

盐酸氟西汀
盐酸阿米替林
盐酸帕罗西汀
吗氯贝胺

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盐酸阿米替林的结构式为

#m198
#m199
#m200
#m201

氟哌啶醇
盐酸氯丙嗪
地西泮
阿普唑仑
奋乃静

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下列药物中属于吩噻嗪类抗精神失常药的是

盐酸氯丙嗪
阿米替林
奋乃静
氟哌啶醇
硝西泮

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吩噻嗪类药物的药效主要受下列哪些因素的影响

侧链末端的碱氨基是哌嗪时活性增强
2位吸电子基取代活性增强
10位氮原子与侧链碱性氨基之间为3个碳原子活性增强
10位氮原子与侧链碱性氨基之间为2个碳原子活性增强
侧链末端的碱性氨基是伯氨基活性增强

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通过抑制5-HT重摄取从而改善病人情绪的药物有

盐酸阿米替林
文拉法辛
舍曲林
盐酸氟西汀
吗氯贝胺

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下列对吡拉西坦描述错误的是

可用于重度痴呆的治疗
对中枢作用选择性强，仅限于脑功能的改善
无精神药物的副作用，无成瘾性
可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力

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下列属于酰胺类中枢兴奋药的是

茴拉西坦
利斯的明
石杉碱甲
氢溴酸加兰他敏

#m208
#m209
#m210
#m211
#m212

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吗啡为酸碱两性化合物是因其分子中含有

酚羟基和叔氨基
羟基和叔氨基
羧基和仲氨基
酚羟基和仲氨基

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吗啡易氧化变色是由于分子结构中含有哪种基团

醇羟基
酚羟基
双键
哌啶环

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吗啡与三氯化铁试液反应呈蓝色是由于吗啡结构中含有哪种基团

醇羟基
酚羟基
叔氨基
双键

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吗啡溶液放置过久颜色变深，是因为发生了哪种化学变化

氧化反应
还原反应
聚合反应
加成反应

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以下镇痛药中以其左旋体供药用，右旋体无效的是

芬太尼
布桂嗪
吗啡
哌替啶

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《中华人民共和国药典》规定，盐酸吗啡水溶液加碳酸氢钠及碘液，加乙醚振摇提取，静置分层，乙醚层不得显红色，水层不得显绿色。此试验用于检查吗啡中可能含有哪种杂质

伪吗啡
阿扑吗啡
去甲吗啡
可待因

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吗啡在酸性条件下加热发生脱水及分子重排反应生成

双吗啡
二氢吗啡酮
阿朴吗啡
N-氧化吗啡

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下列哪个与吗啡不符

为#[\mu]#阿片受体激动剂
结构中有苯环
结构中有醇羟基
结构中有手性碳原子

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盐酸纳洛酮中17位由以下哪种基团取代

烯丙基
环丁烷甲基
环丙烷甲基
甲基-2-丁烯基

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哌替啶的化学名为

1-苯己基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯
1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯
1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯
1-乙基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯

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下列药物中属于哌啶类合成镇痛药的是

可待因
哌替啶
布桂嗪
美沙酮

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下列药物中属于吗啡喃类合成镇痛药的是

左啡诺
纳洛酮
芬太尼
布桂嗪

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化学结构如下的药物是#m213

溴己新
布桂嗪
苯噻啶
氯丙嗪

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盐酸哌替啶水解倾向较小的原因是

分子中含有酰胺基团
分子中含有酯基
分子中含有酯基，但其α 碳上连有位阻较大的苯基
分子中含有两性基团

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在下述镇痛药中成瘾性较小的是

盐酸美沙酮
盐酸哌替啶
枸橼酸芬太尼
盐酸吗啡

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左旋体有止咳作用的药物是

盐酸美沙酮
右丙氧芬
布洛芬
盐酸吗啡

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在分子结构中含有两个手性中心的药物是

盐酸吗啡
盐酸曲马多
盐酸哌替啶
盐酸美沙酮

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下列镇痛药中成瘾性最小的是

美沙酮
哌替啶
芬太尼
喷他佐辛

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下列镇痛药中可用于戒除海洛因成瘾替代疗法的药物是

盐酸哌替啶
盐酸吗啡
盐酸美沙酮
枸橼酸芬太尼

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以下镇痛药中以其枸橼酸盐供药用的是

布桂嗪
哌替啶
曲马朵
芬太尼

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具有如下结构式的药物是#m214

盐酸哌替啶
盐酸普鲁卡因
盐酸氯胺酮
盐酸美沙酮

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下列药物中属于氨基酮类的合成镇痛药为

芬太尼
氢吗啡酮
喷他佐辛
美沙酮

显碱性可与酸成盐
含弱酸性可与强碱成盐
与三氯化铁试液反应呈蓝色
与甲醛硫酸试液反应呈蓝紫色
与钼硫酸试液反应呈紫色，继变蓝，最后变为绿色

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下列哪些条件对吗啡的氧化有促进作用

光线
重金属离子
氧
碱性条件
酸性条件

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盐酸吗啡性质描述正确的是

有旋光性且为左旋
由阿片中提取得到
在光照下可氧化成阿朴吗啡
在酸性下加热可脱水、重排成伪吗啡
遇甲醛硫酸试液显紫堇色

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关于纳洛酮和纳曲酮描述正确的是

属于k受体激动剂，成瘾性小
属于#[\mu]#受体激动剂，无镇痛作用
属于吗啡受体专一拮抗剂，可用于吗啡类中毒的解救药
用烯丙基或环丙亚甲基代替吗啡氮原子上的甲基
抗组胺药

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下列哪些结构特点与吗啡及合成镇痛药相符

分子中具有一个平坦的芳香结构
有一个碱性中心并在生理pH下能电离为阳离子
碱性中心和平坦的芳香结构在同一个平面上
含有哌啶或类似哌啶环的空间结构
哌啶环的烃基链部分突出于平面前方

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下列哪些是哌啶类合成镇痛药

阿法罗定
倍他罗定
匹米诺定
舒芬太尼
阿芬太尼

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按化学结构分类合成镇痛药有

哌啶类
氨基酮类
苯基酰胺类
吗啡喃类
苯并吗喃类

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以下哪些与苯噻啶相符

化学结构中含有噻吩环和哌啶环
化学结构中含有苯并噻吩结构
具有抗组胺的作用
为阿片受体激动剂，强镇痛药
临床用于治疗偏头痛

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美沙酮的化学结构中含有哪些基团

苯基
羰基
二甲氨基
哌啶基
酚羟基

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芬太尼化学结构中含有哪些基团

哌啶基
酚羟基
醇羟基
苯乙基
丙酰氨基

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关于吗啡类镇痛药构效关系叙述正确的是

有一碱性中心，在生理pH下可电离成阳离子
有一碱性中心，在生理PH下可电离成阴离子
具有苯环，可与受体平坦区通过范德华力结合
具有苯环，可与受体平坦区通过静电作用结合
突出于环平面的亚乙基与受体的凹槽相结合

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下列哪些结构特点与阿片受体活性图像相符

一个平坦的结构与药物的芳环相适应
一个阳离子部位与药物的负电中心相结合
一个阴离子部位与药物的正电中心相结合
一个方向适合的凹槽与药物结构中相当于吗啡的C-15/C-16烃基部分相适应
一个方向适合的凹槽与药物的叔氮原子相适应

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