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关于血脑屏障，正确的是
极性高的药物易通过
脑膜炎时通透性增大
新生儿血脑屏障通透性小
分子量越大的药物越易穿透
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在酸性尿液中，弱碱性药物
解离少，再吸收多，排泄慢
解离少，再吸收少，排泄快
解离多，再吸收多，排泄快
解离多，再吸收少，排泄快
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由胆汁排泄后进人十二指肠，再由十二指肠重吸收，此称为
首关效应
生物转化
肝肠循环
肾排泄
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下列关于药物体内生物转化的叙述哪项是错误的
药物的消除方式主要靠体内生物转化
药物体内主要代谢酶是细胞色素P450
肝药酶的种属差异性很大
有些药可抑制肝药酶活性
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吸收较快的给药途径是
透皮
经肛
肌内注射
皮下注射
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药物和血浆蛋白结合
具有永久性
对药物的主动转运有影响
具有可逆性
加速肾小球滤过
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易出现首关消除的给药途径是
肌内注射
吸入给药
胃肠道给药
经皮给药
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pKa是指
药物解离度的负倒数
弱酸性或弱碱性药物引起50%最大效应的药物浓度负对数
弱酸性或弱碱性药物在解离50%时溶液的pH值
激动剂增加1倍时所需的拮抗剂对数浓度
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药物的灭活和消除速度可决定其
起效的快慢
作用持续时间
最大效应
后遗效应的大小
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关于药物的转运，正确的是
被动转运速度与膜两侧浓度差无关
简单扩散有饱和现象
易化扩散不需要载体
主动转运需要载体
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药物与血浆蛋白结合后，将
转运加快
排泄加快
代谢加快
暂时失活
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某弱酸性药物pKa为4.4，在pH1.4的胃液中解离度约是
0.01
0.001
0.0001
0.1
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以下选项叙述正确的是
弱酸性药物主要分布在细胞内
弱碱性药物主要分布在细胞外
弱酸性药物主要分布在细胞外
细胞外液pH值小
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大多数药物跨膜转运的方式为
主动转运
被动转运
易化扩散
经离子通道
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药物的主要排泄器官为
肝
肾
小肠
汗液
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关于胎盘屏障，正确的是
其通透性比一般生物膜大
其通透性比一般生物膜小
其通透性与一般生物膜无明显的差别
多数药物不能透过
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某弱碱性药物的pKa=9.8，如果增高尿液的pH，则此药在尿中
解离度增高，重吸收减少，排泄加快
解离度增高，重吸收增多，排泄减慢
解离度降低，重吸收减少，排泄加快
解离度降低，重吸收增多，排泄减慢
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体液pH能影响药物的跨膜转运，这是由于pH改变了药物的
溶解度
水溶性
化学结构
pKa
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首关消除大、血药浓度低的药物，其
治疗指数低
活性低
排泄快
效价低
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口服给药，为了迅速达到坪值并维持其疗效，应采用的给药方案是
首剂加倍(2D)，使用剂量及给药间隔时间为#[2D-2t_{1/2}]#
首剂加倍(2D)，使用剂量及给药间隔时间为#[D-2t_{1/2}]#
首剂加倍(2D)，使用剂量及给药间隔时间为#[2D-t_{1/2}]#
首剂加倍(2D)，使用剂量及给药间隔时间为#[D-t_{1/2}]#
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为了维持药物的良好疗效，应
增加给药次数
减少给药次数
增加药物剂量
首剂加倍
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从胃肠道吸收的脂溶性药物是通过
易化扩散吸收
主动转运吸收
过滤方式吸收
简单扩散吸收
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对药物分布无影响的因素是
药物理化性质
组织器官血流量
血浆蛋白结合率
组织亲和力
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下列关于药物吸收的叙述中错误的是
吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程
皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收
口服给药通过首关消除而吸收减少
舌下或直肠给药可因通过肝破效应下降
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时一量曲线下面积代表
药物的剂量
药物的排泄
药物的吸收速度
药物的生物利用度
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不需载体也不耗能的药物转运方式是
主动转运吸收
简单扩散吸收
易化扩散吸收
载体吸收
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大多数药物在胃肠道的吸收属于
有载体参与的主动转运
一级动力学被动转运
零级动力学被动转运
易化扩散转运
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按一级动力学消除的药物作用3h后存留的血药浓度为原来浓度的12.5%，该药#[t_{1／2}]#应是
4h
3h
2h
1h
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肝药酶的特点是
专一性高，活性有限，个体差异大
专一性高，活性很强，个体差异大
专一性低，活性有限，个体差异小
专一性低，活性有限，个体差异大
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影响半衰期长短的主要因素是
剂量
吸收速度
原血浆浓度
消除速度
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药物肝肠循环影响了药物在体内的
起效快慢
代谢快慢
分布
作用持续时间
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某弱酸性药物在pH=7.0溶液中解离90%，问其pKa值约为
5
6
7
8
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易化扩散是
不耗能，不逆浓度差，特异性高，有竞争性抑制的主动转运
不耗能，不逆浓度差，特异性不高，有竞争性抑制的主动转运
耗能，不逆浓度差，特异性高，有竞争性抑制的被动转运
不耗能，不逆浓度差，特异性高，有竞争性抑制的被动转运
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下列影响药物自机体排泄因素的叙述中，正确的是
肾小球毛细血管通透性增大
极性高、水溶性大的药物易从肾排出
弱酸性药在酸性尿液中排出多
药物经肝生物转化成极性高的代谢物不易从胆汁排泄
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下列药物中能诱导肝药酶的是
氯霉素
苯巴比妥
异烟肼
阿司匹林
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下列关于药物被动转运的叙述哪一条是错误的
药物从浓度高侧向浓度低侧扩散
不消耗能量而都需载体
可不受饱和度限速与竞争性抑制的影响
受药物分子量大小、脂溶性、极性影响
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药物与血浆蛋白的结合率高，则药物的作用
起效快
起效慢
维持时间长
维持时间短
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药物达到稳态血药浓度时意味着
药物在体内的分布达到平衡
药物的吸收过程已经开始
药物的清除过程已经开始
药物的吸收速度与消除速度达到平衡
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肝功能不全的患者应用主要经肝脏代谢的药物治疗时需着重注意
个体差异
高敏性
过敏性
选择性
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下列关于可以影响药物吸收的因素的叙述中错误的是
饭后口服给药
用药部位血流量减少
微循环障碍
口服生物利用度高的药吸收少
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药物半衰期主要取决于
分布容积
剂量
给药途径
给药间隔
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药物简单扩散的特点是
需要消耗能量
有饱和抑制现象
可逆浓度差运转
需要载体
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下列关于pH与pKa和药物解离关系的叙述哪点是错误的
pH=pKa时，#[[HA]=[A^-]]#
pKa即是弱酸或弱碱性药液50%解离时的pH值，每个药都有固定的pKa
pH的微小变化对药物解离度影响不大
pKa>7.5的弱酸性药物在胃中基本不解离
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药物主动转运的特点是
由载体进行，消耗能量
由载体进行，不消耗能量
不消耗能量，无竞争性抑制
消耗能量，无选择性
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肝清除率小的药物
易受肝药酶诱导剂的影响
首关消除少
易受血浆蛋白结合力影响
口服生物利用度高
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药物的半衰期为6h，一次给药后从体内基本消除的最短时间为
0.5d
1-2d
3-4d
5d
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阿司匹林的pKa是3.5，它在pH为7.5的溶液中，按解离情况计算，可吸收约
1%
0.1%
0.01%
10%
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需要维持药物有效血浓度时，正确的恒量给药间隔时间是
每4h给药一次
每6h给药一次
每8h给药一次
每12h给药一次
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关于表观分布容积，下列说法正确的是
代表真正的容积
与药物的脂溶性、组织分配系数及与生物物质的结合率无关
反映药物在体内分布广窄的程度
如某药的#[V_d]#为10-20L，则此药主要分布细胞内液
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首次剂量加倍的原因是
为了使血药浓度迅速达到#[C_{ss}]#
为了使血药浓度持续高水平
为了增强药理作用
为了延长半衰期
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某药按一级动力学消除，其它为2h，在恒量定时多次给药后要经过多少时间可达坪值
5h
10h
20h
30h
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生物利用度是
评价药物制剂吸收程度的重要指标
就是绝对生物利用度
与药一时曲线下面积无关
无法比较两种制剂的吸收情况
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恒量恒速给药最后形成的血药浓度为
峰浓度
有效药浓度
稳态药浓度
中毒浓度
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某催眠药物的消除常数为#[0.35h^{-1}]#，设静脉注射后病人入睡血药浓度为1mg／L，当病人醒来时血药浓度为0.0625mg／L，问病人大约睡眠时间有多少
2h
4h
6h
8h
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血药浓度达到坪值时意味着
药物的吸收过程又重复
药物的分布过程又重复
药物的作用最强
药物的吸收速度与消除速度达到平衡
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药动学中房室模型概念的建立基于
药物的分布速度不同
药物的消除速度不同
药物的吸收速度不同
药物的分布容积不同
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决定药物每日用药次数的主要因素是
吸收快慢
作用强弱
体内分布速度
体内转化速度
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在等剂量时#[V_d]#小的药物比#[V_d]#大的药物
尿中浓度高
组织内药物浓度高
生物利用度小
血浆蛋白结合少
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药物消除的零级动力学是指
吸收与代谢平衡
血浆浓度达到稳定水平
单位时间消除恒定量的药物
单位时间消除恒定比值的药物
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药物在口服和静注相同剂量后的时一量曲线下面积相等，意味着
口服吸收完全
口服药物未经肝门静脉吸收
口服吸收较快
生物利用度相同
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某药按一级动力学消除，是指
药物消除量恒定
其血浆半衰期恒定
机体排泄及(或)代谢药物的能力已饱和
增加剂量可使有效血药浓度维持时间按比例延长
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药物与血浆蛋白结合后
暂时失去药理作用
吸收减慢
代谢减慢
排泄加快
不易通过血脑屏障
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下列有关恒量恒速静脉滴注药物血浆浓度变化的描述中，正确的是
药物血浆浓度无波动地逐渐上升
约5个#[t_{1/2}]#达到#[C_{ss}]#
约3个#[t_{1/2}]#达到#[C_{ss}]#
体内药量=#[C_{ss}\cdotV_{d}]#
维持量=滴注速率×滴注时间
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直肠给药适用于下述情况
药物对胃肠黏膜刺激性强
患者不能口服
药物可被直肠吸收
药物受首关效应影响明显
药物生物利用度高
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药物被动转运
是药物从浓度高侧向低侧扩散
消耗能量而需载体
可不受饱和限速与竞争性抑制的影响
受药物分子量大小、脂溶性、极性影响
当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运达动态平衡
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药物血浆半衰期的意义有
确定给药间隔时间
可计算第一次静脉注射后，作用开始的时间
可计算反复恒量给药达坪值的时间
可计算药物的#[V_d]#值
计算给药后药物在机体内消除的时间
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pH与pKa和药物解离的关系为
pH=pKa时，[HA]=#[[A^-]]#
pKa即是弱酸或弱碱性药液50%解离时的pH值，每个药都有其固有的pKa
pH的微小变化对药物解离度影响不大
pKa＞7.5的弱酸性药在胃中基本不解离
pKa＜5的弱碱性药物在肠道基本上都是解离型的
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属于肝药酶抑制剂的有
氯霉素
异烟肼
保泰松
别嘌醇
西咪替丁
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肝药酶
存在于肝及其他许多内脏器官
其作用不限于使底物氧化
其反应专一性很低
其生理功能是专门促进进入体内的异物转化后加速排泄
个体差异大，且易受多种生理、病理因素影响
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药物消除零级动力学的特点有
单位时间内消除量相等
药物半衰期不固定
单位时间药物消除量与血药浓度无关
多次用药时，增加剂量则可超比例地升高血浆稳定浓度
当体内药物降至机体消除能力以内时，则转为一级动力学消除
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以下哪些药物产生肝肠循环
苯巴比妥
利福平
洋地黄毒苷
地高辛
地西泮
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下列关于主动转运的叙述正确的是
消耗能量
无饱和性
无竞争性
逆浓度差
需要载体
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易产生首关消除的药物是
硝酸甘油
甲基睾丸素
吗啡
维拉帕米
阿托品
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生物利用度
是口服吸收的量与服药量之比
与药物作用强度无关
与药物作用速度有关
受首关消除过程影响
与曲线下面积成正比
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不同药物经生物转化后，可能出现
药理活性降低
药理活性增强
水溶性升高
极性增加
药物失效
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肝药酶诱导剂
使肝药酶活性增加
可能加速本身被肝药酶代谢
可加速被肝药酶转化的药物的代谢
可使被肝药酶转化的药物血药浓度升高
可使被肝药酶转化的药物的血药浓度降低
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影响药物简单扩散的跨膜转运因素有
药物分子量的大小
药物解离度高低
药物脂溶性高低
药物载体
生物膜两侧药物浓度差
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药物分布容积的意义在于
提示药物在血液及组织中分布的相对量
用以估算体内的总药量
用以推测药物在体内的分布范围
反映机体对药物的吸收及排泄速度
用以估算欲达到有效血浓度应投给的药量
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药物按一级动力学消除具有以下特点
连续增加剂量能按比例提高坪值
药物消除速率常数恒定不变
受肝肾功能改变的影响
血浆半衰期恒定不变
单位时间内消除量与血药浓度有关
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影响药物跨膜转运的主要因素有
pKa
pH值
药物分子大小
药物脂溶性高低
蛋白结合率高低
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属一级药动学消除的药物，其
血浆药物消除速率与血浆药物浓度成正比
机体内药物按恒比消除
时一量曲线的量为对数量，其斜率的值为-k
#[t_{1/2}]#恒定
多次给药时AUC增加，#[c_{ss}]#除完毕时间不变
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药物清除率(C1)
是单位时间内将多少容积体液中的药物清除干净
其值与血药浓度有关
其值与消除速率有关
其值与药物剂量大小有关
是单位时间内药物被消除的百分率
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影响药物体内分布的因素有
药物的脂溶性和组织亲和力
局部器官血流量
给药途径
血脑屏障作用
胎盘屏障作用
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首关消除效应是药物在口服后
经门静脉进入肝脏被肝药酶破坏
进入血液与血浆蛋白结合而失活
经胃时被胃酸破坏
经肠吸收时被黏膜中酶破坏
不易被胃肠黏膜吸收
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药物在作用靶部位的血药浓度高低与下述哪些因素有关
吸收速率
分布速率
转化速率
排泄速率
以上都不是
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关于等量等间隔多次用药，正确的有
首次加倍可迅速达到坪浓度
达到95%坪浓度，约需要经过4-5个半衰期
坪浓度的高低与剂量成正比
坪浓度的波幅与给药时间间隔成正比
剂量加倍，坪浓度也提高一倍
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药物与血浆蛋白结合
可影响药物的吸收
可影响药物的作用
可影响药物作用的持续时间
是可逆的
可影响药物的转运
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下列关于表现分布容积的描述中，正确的是
可用#[c_{ss}]#推算药物的#[t_{1/2}]#
#[V_{d}]#大的药，其血药浓度高
#[V_{d}]#小的药，其血药浓度高
可用#[V_{d}]#和血药浓度推算出体内总药量
也可用#[V_{d}]#计算出血浆达到某有效浓度时所需剂量
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舌下给药的特点是
可避免胃酸破坏
可避免肝肠循环
吸收极慢
可避免首关效应
吸收比口服快
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属于肝药酶诱导剂的有
利福平
异烟肼
苯妥英钠
水合氯醛
苯巴比妥
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